1. Giới thiệu công nghệ phytosome
Phytosome là phức hợp của cao chiết hoặc hoạt chất dược liệu chuẩn hóa gắn với phospholipid ở mức độ phân tử. Phytosome có cấu trúc giống như cấu trúc tế bào, là kết quả của các phản ứng cân bằng hóa học giữa các phospholipid (phosphatidylcholine, phosphatidylserine,…) với các chiết xuất từ dược liệu (như flavonoids, terpenoid, tannin, …) trong dung môi không phân cực.
Phospholipid là một trong những thành phần chính của màng tế bào. Hầu hết các phospholipid có tính chất dinh dưỡng, như phosphatidylserine có tác dụng như một chất dinh dưỡng tế bào não, phosphatidylcholine có tác dụng quan trọng trong việc tái tạo tế bào gan. Do đó, có thể thấy thành phần cấu tạo phytosome tương đối an toàn.
Hình 1. Cấu trúc của phytosome
Công nghệ phytosome dù mới được nghiên cứu hơn chục năm nay, nhưng đang chứng minh là công nghệ vượt trội và được dùng rộng rãi tại các nước phát triển do có độ an toàn cho tế bào cao, không có tác dụng phụ. Điều đặc biệt là công nghệ phytosome làm tăng sinh khả dụng của các hợp chất có nguồn gốc từ tự nhiên, một nhược điểm đã hạn chế khả năng ứng dụng các hoạt chất có nguồn gốc thiên nhiên trên lâm sàng. Nguyên nhân là do hoạt chất được cải thiện khả năng hòa tan trong nước và có thể vượt qua các màng sinh học giàu lipid khá dễ dàng, đồng thời bảo vệ hoạt chất khỏi sự tàn phá của dịch tiết tiêu hóa, các enzym và vi khuẩn đường ruột. Sản phẩm công nghệ phytosome ngoài việc tăng hấp thu, còn làm giảm thải trừ dưới dạng liên kết giáng hóa, do đó có tác dụng kéo dài hơn so với dạng không có cấu trúc phytosome. Với những tính năng ưu việt của các chế phẩm phytosomal (chế phẩm sử dụng công nghệ phytosome), có thể giảm liều dùng của hoạt chất mà hoạt động điều trị vẫn cho kết quả tốt.
2. Những điểm mạnh của công nghệ phytosome
- Tăng sinh khả dụng: Phytosome dễ tan trong cả dung môi thân dầu và thân nước. Do đó, tăng khả năng hấp thu dược chất, gia tăng sinh khả dụng qua đường uống và qua da, giảm liều cần dùng và tăng hiệu quả điều trị.
- Giảm liều: dược chất được hấp thu tối đa nên liều dùng thuốc giảm nhưng vẫn đạt được hiệu quả điều trị mong muốn.
- An toàn: thành phần cấu tạo của phytosome (phospholipid, hoạt chất có nguồn gốc thiên nhiên) tương đối an toàn.
- Kéo dài tác dụng: Phytosome có thể làm gia tăng thời gian bán thải của một số hợp chất, giúp tăng thời gian tồn tại của chất đó trong cơ thể và qua đó tăng tác dụng sinh học.
- Hướng các hoạt chất tới các mô đích hiệu quả hơn.
- Độ ổn định cao: do hình thành liên kết hóa học giữa phân tử phospholipid và dược chất dược liệu nên phytosome có tính ổn định cao hơn các dạng bào chế khác. Dược chất được bao bọc bởi các phân tử phospholipid, không bị ảnh hưởng bởi các tác nhân bên ngoài trong quá trình bảo quản và những tác nhân bên trong cơ thể khi sử dụng (enzym, vi khuẩn đường ruột..). Dược chất chỉ phát huy tác dụng khi giải phóng khỏi tiểu phân tại đích sinh học.
- Quy trình bào chế phytosome tương đối đơn giản.
- Ngoài hoạt động như một chất mang dược chất, phosphatidylcholin (PC) còn có khả năng bảo vệ gan, các sản phẩm sử dụng PC đã chứng minh tác dụng hiệp đồng và bảo vệ đối với các tế bào gan. Mặt khác, PC còn là thành phần quan trọng của màng tế bào, làphân tử gốc để xây dựng nên các lipoprotein và màng tế bào, và nguồn cung cấp cholin thiết yếu cho các tế bào trong cơ thể.
- Phytosome được sử dụng khá phổ biến trong lĩnh vực mỹ phẩm do có khả năng tăng tính thấm của dược chất qua da. Nguyên nhân là do đặc tính thân dầu của phytosome giúp hoạt chất dễ dàng vượt qua lớp màng sinh học giàu lipid.
3. Sản xuất theo công nghệ phytosome
Phytosome là phức hợp được bào chế bằng phản ứng phospholipid với chất chiết xuất từ thực vật theo tỷ lệ thích hợp trong dung môi kém phân cực. Phức hợp được phân lập bằng cách kết tủa trong hydro carbon béo sau đó được đông khô hoặc sấy phun.
Trong các phương pháp bào chế phytosome, có hai phương pháp rất hay được dùng trong nghiên cứu tại phòng thí nghiệm là: bốc hơi dung môi và kết tủa trong dung môi. Mỗi phương pháp có những ưu, nhược điểm riêng tùy vào tính chất của từng loại dược chất, đặc tính của phospholipid và yêu cầu chất lượng của sản phẩm tạo thành để lựa chọn một phương pháp bào chế thích hợp
4. Các sản phẩm dùng công nghệ phytosome
Nhờ sự cải thiện khả năng hấp thu và tăng tính ổn định nên các sản phẩm công nghệ phytosome đã giảm được liều dùng của các hoạt chất trong phức hợp phytophospholipid so với các hoạt chất chiết xuất thông thường. Các chế phẩm phytosomal đã rất thành công và hiệu quả khi điều trị cho con người.
Nhiều sản phẩm phytosomal đã được giới thiệu thương mại và có ứng dụng đáng kể cho ngành dược phẩm, dược liệu hoặc sản xuất mỹ phẩm. Một số hoạt chất dùng công nghệ phytosome như curcumin (Kukumin IP), flavonoid (Gindisom), polyphenol (Vitrasom)…
Hình 2. Sản phẩm KukuminIP
Curcumin (một hoạt chất chiết từ củ nghệ vàng) được ứng dụng rất nhiều trong phòng và điều trị các bệnh liên quan đến viêm loét dạ dày, bệnh ung thư, gan mật và xương khớp… Tuy nhiên không phải ai cũng biết về các dạng của tinh bột nghệ và curcumin cũng như ưu nhược điểm của chúng trong phòng và trị bệnh.
– Dạng nghệ thô: để uống phòng và điều trị bệnh thì dạng này chưa đủ hàm lượng hấp thu mong muốn và có nhiều tác dụng phụ do còn lẫn nhiều tạp chất kích ứng đường tiêu hóa: tinh dầu, nhựa trong củ nghệ, thậm chí là đất/sạn và rất nhiều vi sinh vật có hại do phương pháp làm thủ công.
– Dạng curcumin nguyên chất: phải các nhà máy có thiết bị cơ bản mới chiết xuất và tinh chế tới 95-99% curcumin tinh khiết được. Dùng curcumin này, sẽ không còn cảm giác khó chịu như khi dùng loại thô ở trên, nhưng vẫn phải dùng số lượng lớn tới vài gam đến vài chục gam/ngày mà chưa rõ hiệu quả. Nguyên nhân là do tỉ lệ hấp thu curcumin nguyên chất rất thấp, chưa đến 1% được vào cơ thể.
– Dạng curcumin công nghệ phytosome: Đặc điểm chung của công nghệ phytosome này là hấp thu nhanh nhưng bị thải trừ khỏi cơ thể chậm hơn các dạng khác không có cấu trúc phytosome. Nhờ đó liều dùng của dạng này giảm đáng kể: chỉ 1-2 viên/ngày mà vẫn đạt ngưỡng điều trị
Tại Việt Nam, hiện đã có sản phẩm chứa curcumin phytosome với tên Kukumin IP. Kukumin IP là một sản phẩm có nguyên liệu curcumin phytosome nguồn gốc châu Âu. Nguyên liệu Meriva do nhà máy dược phẩm Indena của Ý sản xuất.
Hiện nay, tại Việt Nam đã có Công ty CP Dược Danapha – Nanosome (gọi tắt là Danosome). Danosome đã đầu tư xây dựng nhà máy với hệ thống nhà xưởng, máy móc, trang thiết bị phục vụ cho sản xuất dược phẩm dạng Liposomes, Phytosomes với tổng vốn đầu tư trị giá 3,2 triệu USD. Lần đầu tiên tại Đà Nẵng, công nghệ Nano được đưa vào sản xuất dược phẩm. Công nghệ bào chế hiện đại này đã và đang tạo ra một dòng sản phẩm từ dược liệu có hiệu quả điều trị cao, giảm tác dụng phụ và tăng giá trị của thuốc thảo dược. Đây cũng là một lĩnh vực nghiên cứu cơ bản dựa vào nguồn tài nguyên phong phú của Việt Nam và có khả năng ứng dụng vào thực tiễn.
Hình 3. Một số sản phẩm phytosome của công ty Danosome
5. Nhược điểm của công nghệ phytosome
Nhược điểm lớn nhất của công nghệ này chính là giá thành không rẻ. Đó chính là lý do các sản phẩm dùng công nghệ phytosome có giá thành khá cao, chỉ thích hợp với những vùng có kinh tế phát triển: các nước Tây Âu, Mỹ, Úc…
Hiện nay, mặc dù các đơn vị sản xuất và phân phối đã cố gắng tối ưu chi phí để đem đến những sản phẩm có giá cả phù hợp với người tiêu dùng, nhưng giá thành điều trị cho mỗi ngày cũng vẫn lên đến 25.000 đến 70.000đ/ngày, tùy hoạt chất và hàm lượng cung cấp trong mỗi viên. Mặc dù vậy, nếu so sánh với cùng loại hoạt chất, hàm lượng đưa vào cơ thể để có tác dụng, số viên và số tiền phải dùng mỗi ngày để đạt ngưỡng điều trị, thì các sản phẩm công nghệ phytosome vẫn có lợi thế hơn hẳn cả về tác dụng, sự tiện lợi và giá thành/ngày.
Tổng hợp
Nguyễn Hồng Trang
